PIVALONE 0,9 mg/pulverizare

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Pivalone 0,9 mg / pulverizare spray nazal suspensie

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

100 g suspensie nazală conţin pivalat de tixocortol 1 g.

O pulverizare conţine pivalat de tixocortol 0,9 mg.

Excipient cu efect cunoscut:

Pivalone 0,9 mg / pulverizare spray nazal suspensie conține 50 mg de alcool benzilic (E 1519), per fiecare 10 ml de spay nazal suspensie, care este echivalent cu 5 mg/ml de alcool benzilic.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Spray nazal, suspensie.

Suspensie cu aspect lăptos după agitare.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Manifestări inflamatorii şi alergice ale rinofaringelui, la adulţi:

-rinite alergice, -rinite sezoniere, -rinite congestive acute şi cronice, -rinite vaso-motorii.

4.2 Doze și mod de administrare

Doze

Doza recomandată pentru adulţi este de 1-2 pulverizări (1-2 mg pivalat de tixocortol) în fiecare nară, de 2 - 4 ori pe zi.

Durata maximă de administrare a acestui medicament va fi cât mai scurtă posibil, în funcţie de răspunsul clinic.

Mod de administrare

Se agită energic flaconul înainte de fiecare utilizare.

Se scoate capacul de protecţie.

Se pregăteşte pulverizatorul apăsând succesiv de 4- 5 ori, în aer, înainte de prima utilizare şi eventual în timpul tratamentului.

Se pune la loc capacul de protecţie după fiecare utilizare.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la tixocortol sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

Epistaxis;

Existenţa infecţiilor virale sau fungice şi existenţa suprainfecţiilor locale importante.

Pivalone nu trebuie utilizat dacă există o infecţie virală localizată care implică mucoasa nazală, cum ar fi herpes simplex.

Pivalone nu trebuie utilizat dacă există infecţii fungice locale, cum ar fi candidoza.

Având în vedere efectul inhibitor al corticosteroizilor asupra vindecării plăgilor, pacienţii care au suferit recent intervenţii chirurgicale sau traume la nivelul nasului nu trebuie să utilizeze Pivalone decât după vindecare.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Se recomandă ca medicamentul să se folosească numai după curăţarea prealabilă a nasului. În cazul în care infecţia bacteriană se generalizează, trebuie să se aibă în vedere tratament antiinfecţios pe cale generală.

Medicamentul influenţează rezultatele controlului antidoping.

În niciun caz, orificiul de pulverizare nu trebuie modificat.

Pot apărea reacţii adverse sistemice la corticosteroizii nazali, în special la doze mari, prescrise pe perioade lungi de timp. Aceste reacţii adverse apar mai puţin decât în cazul corticosteroizilor administraţi pe cale orală. Reacţiile adverse sistemice includ sindrom Cushing, caracteristici cushingoide, supresia glandei suprarenale, retard de creştere la copii şi adolescenţi, scăderea densităţii osoase, cataractă, glaucom şi mai rar, un palier de efecte psihologice şi de comportament, inclusiv hiperactivitate psihomotorie, tulburări de somn, anxietate, depresie sau agresivitate (mai ales la copii şi adolescenţi).

Tulburări de vedere

Tulburările de vedere pot apărea în cazul utilizării sistemice și topice de corticosteroizi. Dacă pacientul se prezintă cu simptome cum sunt vedere încețoșată sau alte tulburări de vedere, trebuie luată în considerare trimiterea sa la un oftalmolog pentru evaluarea cauzelor posibile care pot include cataractă, glaucom sau boli rare, precum corioretinopatia centrală seroasă (CRSC), care au fost raportate după utilizarea sistemică și topică de corticosteroizi.

Informații excipient

Pivalone conține alcool benzilic (vezi pct. 2). Fiecare pulverizare eliberează 0,45 mg alcool benzilic în fiecare nară și până la un total de 7,2 mg alcool benzilic pe zi, pe baza unei administrări zilnice maxime (vezi pct. 4.2). Alcoolul benzilic poate determina iritație locală de intensitate medie și poate, de asemenea, determina hipersensibilitate.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Nu s-au raportat cazuri de interacţiune medicamentoasă cu tixocortol.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina şi alăptarea

Folosirea produsului în timpul sarcinii şi alăptării se face numai după analizarea atentă a raportului risc fetal/ beneficiu matern.

Fertilitatea

În cadrul unui studiu privind fertilitatea şi toxicitatea teratogenă la şobolani, în care medicamentul a fost administrat pe cale orală, nu s-a observat niciun efect asupra fertilităţii şi tixocortol nu a fost teratogen. Toxicitatea teratogenă prenatală a fost reprezentată de o uşoară creştere a numărului de pierderi de sarcină după nidare şi de o reducere a greutăţii fătului. Nu s-au raportat efecte adverse asupra dezvoltării post-natale.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pivalone nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacții adverse

În timpul tratamentului cu tixocortol, au fost observate şi raportate următoarele reacţii adverse clasificate în funcţie de frecvenţă astfel: Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). (Notă : Categoriile din clasificare care nu se aplică au fost eliminate)

*Aceste reacţii cedează la întreruperea tratamentului.

** Pot surveni la începutul tratamentului.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

4.9 Supradozaj

Până în prezent nu s-au raportat cazuri de supradozaj.

Abuz şi dependenţă

Tixocortol nu a demonstrat că are potenţial de a fi utilizat abuziv sau de a crea dependenţă.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: decongestionante nazale de uz topic, glucocorticoizi, codul ATC: R01AD07

Tixocortolul este un glucocorticoid lipsit de activitate corticosteroidă semnificativă la om. La nivel local are proprietăţile farmacologice cunoscute ale glucocorticoizilor.

Pivalatul de tixocortol (PT) este un glucocorticoid antiinflamator cu potenţial topic similar celui al hidrocortizonului. In vitro, s-a observat că PT are şi efecte de inhibare a ciclooxigenazei. PT este un tioester sintetic al cortizolului, care este metabolizat extensiv şi este excretat în urină, în principal sub formă de metaboliţi conjugaţi inactivi ai compusului iniţial. Inactivarea sistemică rapidă şi extensivă poate fi responsabilă de lipsa unui efect sistemic semnificativ care a fost observată în studiile de evaluare a potentialulului de efect sistemic al PT. Această caracteristică poate să confere, de asemenea, un raport al potenţei mult mai favorabil topic decât sistemic, care este de dorit la glucocorticoizii administraţi local, utilizaţi pentru indicaţia antiinflamatoare cum sunt rinitele alergice. PT administrat pe cale orală, nazală sau rectală nu a pus în evidenţă suprimarea semnificativă a concentraţiei plasmatice a cortizolului la subiecţii normali, prin comparaţie cu dexametazona administrată oral şi betametazona 21-fosfat administrată rectal. PT este de asemenea utilizat topic pentru testarea sensibilităţii la contact faţă de corticosteroizi.

La om, administrarea unei doze de 130 de ori mai mari decât doza terapeutică zilnică, nu determină nici un efect sistemic.

Forma farmaceutică a Pivalone 0,9 mg/pulverizare, spray nazal, suspensie nu influenţează activitatea ciliară de drenaj al secreţiilor nazale.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Studiile la animal şi la om au arătat că tixocortolul este rapid metabolizat, ceea ce explică absenţa efectelor corticosteroide sistemice semnificative la om.

Tixocortolul se absoarbe bine pe cale orală. Totuşi, chiar după administrarea unei doze mari (2 g), în circulaţia generală nu se regăsesc decât metaboliţi inactivi. Aceasta se datorează unei metabolizări rapide a tixocortolului la nivel hepatic.

5.3 Date preclinice de siguranță

Studiile privind toxicitatea generală la şobolani şi primate nu au putut identifica niciun risc specific. Nu a existat niciun efect asupra fertilităţii într-un studiu privind toxicitatea orală asupra fertilităţii şi dezvoltării la şobolani.

Studiile privind toxicitatea asupra dezvoltării prenatale au arătat o creştere redusă a pierderilor postimplantare, o scădere a greutăţii fetale şi tixocortol nu a fost teratogen. Nu au existat efecte nedorite asupra dezvoltării post-natale.

Într-un studiu de dezvoltare embrio-fetală, tixocortol pivalat a fost administrat în fiecare zi prin hrănire forţată pe cale orală la femele de iepure în etape cunoscute de sarcină, în doze variind de la 360 mg/kg şi zi din a 6-a zi de gestaţie până în a 18-a a zi de gestaţie.

La dozele ≥ 120 mg/kg şi zi, la care a fost observată toxicitatea maternă, a existat o scădere a greutăţii fetale şi creşteri ale incidenţei malformaţiilor majore (hidrocefalie, despicătură de palat şi malformaţii scheletice). Au fost de asemenea observate o creştere a pierderilor post-implantare, o scădere a dimensiunii puilor şi anomalii scheletice la doze de 360 mg/kg şi zi. Pe baza mg/kg, dozele administrate în acest studiu au depăşit în mare măsură dozele din acest produs administrate persoanelor prin aplicaţii topice.

Tixocortolul nu a produs nici un efect clastogen asupra limfocitelor umane, iar în cazul testului in vivo al micronucleelor de şoarece s-a obţinut un răspuns negativ. Tixocortol a demonstrat potenţialul carcinogen în studiile de hrănire forţată pe cale orală timp de 2 ani, la doze variind de la 250 mg/kg şi zi la şobolani şi până la 100 mg/kg şi zi la şoareci.

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Clorură de N-cetilpiridină

Alcool benzilic (E 1519)

Clorură de sodiu

Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat

Soluţie de hidroxid de sodiu (3,7% m/V)

Apă purificată.

6.2 Incompatibilități

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani - după ambalarea pentru comercializare

60 zile - după prima deschidere a flaconului

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Cutie cu un flacon din polietilenă de înaltă densitate, opacă, de culoare albă, prevăzut cu o pompă dozatoare și un aplicator nazal din polipropilenă, de culoare albă, protejat cu capac din polipropilenă; flaconul conține 10 ml suspensie nazală.

6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

PFIZER EUROPE MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles

Belgia

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

11945/2019/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Ianuarie, 2022

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .