DICLOFENAC STADA 23,2 mg/g

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Diclofenac STADA 23,2 mg/g gel

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 gram de gel conține diclofenac sub formă de diclofenac dietilamină 23,2 mg, corespunzător la diclofenac sodic 20 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut

1 gram de gel conține 50 mg propilenglicol (E1520), 0,20 mg butilhidroxitoluen (E321) și cremă parfumată (conține eugenol și citral).

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Gel

Gel omogen de culoare albă

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste

Pentru tratamentul local simptomatic de scurtă durată al durerii ușoare până la moderate în caz de entorse, întinderi ligamentare sau contuzii acute produse prin traumatisme contondente.

4.2 Doze şi mod de administrare

Doze

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:

Apariția reacțiilor adverse poate fi redusă la minim prin utilizarea celei mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă durată necesară ameliorării simptomelor.

Diclofenac STADA se utilizează de două ori pe zi (de preferat, dimineața și seara).

În funcție de dimensiunea zonei afectate care va fi tratată, este necesară o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci, care corespunde la 1-4 g gel (23,2 – 92,8 mg diclofenac dietilamină), echivalent cu 20-80 mg diclofenac sodic. Aceasta este suficientă pentru a trata o suprafaţă de 400-800 cm².

Doza maximă zilnică este de 8 g gel, corespunzătoare la 185,6 mg diclofenac dietilamină (echivalent cu 160 mg diclofenac sodic).

Durata tratamentului depinde de simptome și de afecțiunea existentă. Diclofenac STADA nu trebuie utilizat mai mult de 7 zile fără recomandare medicală.

Dacă simptomele se agravează sau nu se ameliorează după 3–5 zile, pacienții trebuie să se adreseze medicului.

Grupe speciale de pacienți

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei. Dat fiind profilul posibil de reacții adverse, vârstnicii trebuie monitorizați cu atenție.

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții cu insuficiență renală.

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții cu insuficiență hepatică.

Copii și adolescenți (cu vârsta sub 14 ani)

Nu sunt suficiente date privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani (vezi pct. 4.3).

Mod de administrare

Pentru administrare cutanată.

Gelul se aplică pe părțile afectate ale corpului, în strat subțire, și se masează ușor pentru a intra în piele. Nu trebuie masat cu presiune. După aceea, se șterg mâinile cu un prosop de hârtie, apoi se spală, dacă mâinile nu sunt zona care este tratată. Prosopul de hârtie trebuie aruncat la deșeuri menajere.

Înainte de a aplica un bandaj (vezi și pct. 4.4), gelul trebuie lăsat să se usuce câteva minute pe piele. De asemenea, înainte de duș sau baie, pacienții trebuie să aștepte până când gelul s-a uscat pe piele.

4.3 Contraindicaţii

• hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
• pacienţii cu antecedente de reacții de hipersensibilitate, precum astm bronşic, bronhospasm, urticarie, rinită acută sau angioedem induse de acid acetilsalicilic sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
• pe zone cu plăgi deschise, inflamații sau infecții ale pielii, precum și pe zone cu eczemă sau la nivelul mucoaselor
• ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6)
• la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Posibilitatea apariției reacțiilor adverse sistemice în urma aplicării topice a diclofenacului nu poate fi exclusă dacă preparatul este utilizat pe suprafețe mari de piele și pentru perioade prelungite. Prin urmare, gelul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție renală redusă, funcție cardiacă redusă sau funcție hepatică redusă, precum și la pacienții cu ulcere peptice active la nivel gastric sau duodenal.

Diclofenac STADA trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe zone cu leziuni sau plăgi deschise. Medicamentul nu trebuie să vină în contact cu ochii sau mucoasele şi nu se administrează oral.

Diclofenacul cu aplicare topică poate fi utilizat cu bandaje non-ocluzive, dar nu cu bandaje ocluzive, etanșe (vezi pct. 5.2).

Dacă simptomele se agravează sau nu se ameliorează după 3–5 zile, pacienții trebuie să se adreseze medicului.

Pacienții cu astm bronşic, rinită alergică sezonieră, inflamații la nivelul mucoasei cavității nazale (polipoză nazală) sau boală pulmonară obstructivă cronică, infecţii respiratorii cronice (asociate în special cu simptome asemănătoare rinitei alergice sezoniere), și pacienții cu hipersensibilitate la analgezice și medicamente antireumatice de orice fel prezintă risc de apariție a crizelor de astm bronșic (intoleranță la analgezice/ astm bronșic indus de analgezice), edem localizat la nivelul pielii sau mucoaselor (denumit edem Quincke) sau urticarie, atunci când utilizează Diclofenac STADA. La acești pacienți, Diclofenac STADA poate fi utilizat numai cu anumite precauții (pregătire pentru situații de urgență) și sub supraveghere medicală directă. Aceeași recomandare se aplică și pacienților alergici la alte substanțe, de exemplu cei care prezintă reacții cutanate, prurit sau urticarie.

Dacă în timpul tratamentului cu Diclofenac STADA apare o erupție cutanată, tratamentul trebuie întrerupt.

Expunerea la lumină solară directă sau la surse artificiale de radiații UV trebuie evitată în timpul tratamentului și timp de două săptămâni după întreruperea acestuia, pentru a reduce riscul de fotosensibilitate.

Trebuie luate măsuri de precauție pentru a preveni atingerea de către copii a zonelor de piele pe care a fost aplicat gelul.

Informaţii privind excipienţii

Diclofenac STADA conţine butilhidroxitoluen (E 321), care poate provoca reacţii adverse la nivelul pielii, localizate (de exemplu, dermatită de contact) sau iritaţie a ochilor sau mucoaselor.

Acest medicament conține arome cu eugenol și citral, care pot provoca reacţii alergice.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului este foarte scăzută în cazul administrării topice, este foarte puţin probabil să apară astfel de interacţiuni atunci când medicamentul este utilizat conform recomandărilor.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Concentraţia sistemică de diclofenac este mai redusă în cazul utilizării locale decât în cazul administrării orale. Având în vedere experienţa tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) cu absorbţie sistemică, se recomandă următoarele:

Sarcina

Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embriofetală. Datele provenite din studii epidemiologice sugerează un risc crescut de apariţie a avorturilor, malformaţiilor cardiace şi a gastroschizisului după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor în prima perioadă a sarcinii. Riscul absolut de apariţie a malformaţiilor cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se consideră că riscul creşte în funcţie de doză şi durata tratamentului. La animale, administrarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor s-a dovedit a conduce la un număr crescut de cazuri de pierdere a embrionului preşi post-implantare şi de letalitate embrio-fetală. În plus, au fost raportate incidenţe crescute de apariţie ale diverselor malformaţii, inclusiv cele cardiovasculare, la animalele cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei prostaglandinelor pe durata organogenezei.

În primul și al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie utilizat decât dacă este absolut necesar. Dacă diclofenacul este utilizat de o femeie care încearcă să rămână gravidă sau în timpul primului și celui de‑al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie menținută cât mai scăzută, iar durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

În timpul celui de al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune

• fătul la:
• toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune

pulmonară);

• disfuncţie renală, care se poate agrava până la insuficienţă renală cu oligohidramnios.
• mama şi nou-născutul, la finele sarcinii, la:
• posibila prelungire a hemoragiei, efect anti-agregant plachetar, care poate apărea chiar şi la doze foarte reduse;
• inhibarea contracţiilor uterine care conduce la travaliu întârziat sau prelungit.

Prin urmare, diclofenacul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3).

Alăptarea

Diclofenacul trece în laptele matern în cantități mici. Totuși, la doze terapeutice de Diclofenac STADA, nu sunt anticipate efecte asupra sugarului alăptat. Din cauza lipsei de studii controlate la femeile care alăptează, medicamentul trebuie utilizat în timpul alăptării numai la recomandarea unui profesionist din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanţe, Diclofenac STADA nu trebuie aplicat pe sâni de către mamele care alăptează, nici pe alte suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Aplicarea topică de diclofenac nu influenţează sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt listate mai jos, în funcţie de sisteme şi organe şi frecvenţă. Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (≥ 1/10) frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10) mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100) rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000) foarte rare (<1/10000) cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Infecţii şi infestări

Foarte rare: Erupţie cutanată tranzitorie pustuloasă.

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: Reacţii de hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedem.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Foarte rare: Astm bronșic.

Tulburări gastrointestinale

Foarte rare: Tulburări gastrointestinale

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: Dermatite (inclusiv dermatite de contact), erupţie cutanată tranzitorie, eritem, eczemă, prurit.

Mai puţin frecvente Descuamare a pielii, piele deshidratată, edem

Rare: Dermatită buloasă.

Foarte rare: Reacție de fotosensibilitate.

Cu frecvență necunoscută Senzație de arsură la locul de aplicare, xerodermie

Atunci când gelul se aplică pe o suprafață mare de piele și pe o perioadă prelungită de timp, posibilitatea apariției reacțiilor adverse sistemice (de exemplu, reacții adverse la nivelul ficatului, rinichilor sau gastrointestinale, reacții sistemice de hipersensibilitate) nu poate fi exclusă complet, pentru că acestea pot apărea după administrarea sistemică de medicamente care conțin diclofenac.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

4.9 Supradozaj

Din cauza absorbției sistemice reduse a diclofenacului administrat topic, este improbabil un supradozaj.

Dacă doza recomandată este depășită în mod semnificativ, gelul trebuie îndepărtat de pe piele (de exemplu cu un prosop de hârtie) și zona trebuie spălată cu apă.

Pot apărea reacții adverse similare celor observate după un supradozaj cu diclofenac administrat sistemic dacă medicamentul care conține diclofenac cu utilizare topică este ingerat accidental (1 tub de 100 g conține echivalentul a 2320 mg diclofenac dietilamină, corespunzător la 2 000 mg diclofenac sodic).

În caz de ingestie accidentală, care determină reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea supradozajului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Trebuie avute în vedere lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activat, mai ales la scurt timp de la ingestie.

Nu se cunoaște un antidot specific.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: preparate topice pentru dureri articulare şi musculare; antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic, codul ATC: M02AA15

Mecanism de acţiune

Diclofenacul este un antiinflamator nesteroidian puternic. Diclofenacul îşi exercită efectele terapeutice în principal prin inhibarea sintezei prostaglandinelor de către ciclooxigenaza 2 (COX 2). Diclofenacul s‑a dovedit a fi eficace prin inhibarea sintezei de prostaglandine în modelele convenționale de inflamație utilizate în studiile pe animale. La om, diclofenacul reduce durerea asociată inflamației, edemul și febra. În plus, diclofenacul inhibă reversibil agregarea trombocitară indusă de ADP și colagen.

Într‑un studiu clinic efectuat la pacienți, administrarea de gel care conține 23,2 mg diclofenac sub formă de sare de dietilamină/g a redus în mod relevant din punct de vedere clinic și semnificativ statistic durerea (la mișcare) la trei zile de la inițierea tratamentului, comparativ cu grupul cu administrare de placebo. În plus, gelul a îmbunătățit semnificativ funcționarea articulației piciorului în primele trei zile de tratament.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbție

Cantitatea de diclofenac absorbită prin piele este proporţională cu durata contactului cutanat și cu mărimea suprafeţei tratate şi depinde de doza totală aplicată, precum şi de gradul de hidratare a pielii. După aplicarea topică a gelului cu diclofenac la nivelul articulațiilor mâinii și genunchiului, substanța activă este absorbită prin piele și este detectabilă în plasmă, precum și în diferite cantități – în funcție de gradul de difuzie – în țesuturile situate sub zona de aplicare. Absorbția reprezintă aproximativ 6 % din doza aplicată de diclofenac după administrarea topică a 2,5 g gel pe o suprafață de 500 cm² de piele, determinată prin măsurarea eliminării renale totale a diclofenacului și a metaboliților săi hidroxilați, în comparație cu administrarea orală de diclofenac sodic. Datorită efectului de depozit la nivel cutanat, eliberarea substanței active în țesuturile subiacente și în plasmă este întârziată și prelungită. În condiții ocluzive (10 ore), absorbția percutanată a diclofenacului la adulți poate crește de trei ori (concentrațiile serice).

Distribuție

99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine (99,4%). Concentrațiile plasmatice după aplicarea gelului cu diclofenac nu sunt suficient de mari pentru a explica eficacitatea terapeutică observată; aceasta se datorează, cel mai probabil, prezenței unor concentrații semnificativ mai mari de substanță activă în țesuturile situate sub zona de aplicare.

Datorită proprietăților sale (cum sunt timpul de înjumătățire plasmatic scurt, valoarea pKa redusă, volumul mic de distribuție, nivelul ridicat de legare de proteine), diclofenac are o afinitate pentru țesutul inflamat. Diclofenac se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile inflamate, unde se găsește la concentrații de până la 20 de ori mai mari decât în plasmă.

Metabolizare

Metabolizarea diclofenacului implică parțial glucuronoconjugarea moleculei intacte, dar, în principal, etape de hidroxilare unică şi multiplă, care determină apariția câtorva metaboliți fenolici, dintre care majoritatea sunt convertiți în glucuronoconjugați. Doi dintre metaboliții fenolici sunt activi din punct de vedere farmacologic, totuși, într-o măsură mult mai mică decât diclofenac.

Eliminare

Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/minut. Timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este de 1- 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au de asemenea un timp de înjumătăţire plasmatică scurt, de 1-3 ore. Un metabolit, 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.

Grupe speciale de pacienți

La pacienţii cu afectare renală nu este aşteptată acumularea diclofenacului şi a metaboliţilor săi. La pacienţii cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt similare cu cele observate la pacienţii fără afecţiuni hepatice.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Datele preclinice rezultate din studii convenționale privind farmacologia de siguranță, genotoxicitatea și potențialul carcinogen au arătat că nu există un risc specific pentru om, cu excepția celor deja descrise în alte secțiuni ale acestui RCP. În studiile la animale, toxicitatea cronică a diclofenacului după aplicare sistemică, s-a manifestat, în principal prin leziuni gastrointestinale și ulcere. Într-un studiu privind toxicitatea, cu durata de 2 ani, a fost observată o creștere dependentă de doză a incidenței trombozei cardiace la șobolanii tratați cu diclofenac.

În studiile la animale privind toxicitatea asupra funcției de reproducere, diclofenac administrat sistemic a determinat inhibarea ovulației la iepuri și afectarea nidării și dezvoltarea timpurie a embrionilor la șobolan. Gestația și durata parturiției au fost prelungite de diclofenac. Potențialul embriotoxic al diclofenacului a fost investigat la trei specii de animale (șobolan, șoarece, iepure). Decesul fetal și întârzierea creșterii au apărut la valori de doze toxice pentru mamă. Pe baza datelor non clinice disponibile, diclofenac este considerat non-teratogen. Dozele situate sub pragul toxic pentru mamă nu au avut un impact asupra dezvoltării postnatale a puilor.

Diclofenac implică un risc pentru mediul acvatic (vezi pct. 6.6).

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Propilenglicol (E1520)

Alcool oleilic

Alcool izopropilic

Butilhidroxitoluen (E321)

Dietilamină

Parafină lichidă ușoară

Macrogol - cetostearil - eter

Carbomer 980

Cocoil caprilocaprat

Cremă parfumată (conține eugenol și citral)

Apă purificată.

6.2 Incompatibiltăți

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

30 luni.

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

A nu se păstra la frigider sau congela.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Gelul este ambalat în tuburi din aluminiu laminate, prevăzute cu sigiliu la capăt și închise cu capac cu filet din polipropilenă. Medicamentul este disponibil în tuburi a câte 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g și 180 g.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Acest medicament implică un risc pentru mediul înconjurător (vezi pct. 5.3).

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

STADA M&D SRL

Strada Sfântul Elefterie, nr. 18, Parte A, Etaj 1

Sector 5, București

România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

16865/2026/01-07

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: August 2026

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

August 2026