ANTISPASMIN 40 mg

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Antispasmin 40 mg comprimate

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conţine clorhidrat de drotaverină 40 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 62 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat

Comprimate lenticulare de culoare galbenă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

• Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor căilor biliare: litiază biliară, colangiolitiază, colecistită, pericolecistită, colangită, papilită.
• Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor tractului urinar: litiază renală, litiază ureterală, pielită, cistită şi în spasme ale musculaturii vezicii urinare.

Ca tratament adjuvant în:

• Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor gastro-intestinale: ulcer gastric sau duodenal, gastrită, spasme ale sfincterelor cardia şi pilor, enterită, colită, colită spastică însoţită de constipaţie, forme de colon iritabil însoţite de meteorism;
• Cefalee;
• Afecţiuni ginecologice: dismenoree.

Antispasmin este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 6 ani.

4.2 Doze și mod de administrare

Adulţi, adolescenţi

Doza recomandată este de 120-240 mg clorhidrat de drotaverină pe zi (3-6 comprimate de Antispasmin pe zi), fracţionat în 2-3 prize.

Copii cu vârsta peste 6 ani

Doza recomandată este de 80-200 mg clorhidrat de drotaverină pe zi (2-5 comprimate de Antispasmin pe zi), fracţionat în 2-5 prize.

Beneficiile tratamentului trebuie reevaluate după 3 zile de tratament şi acesta trebuie întrerupt în absenţa răspunsului terapeutic.

Copii cu vârsta sub 6 ani

Deoarece nu sunt disponibile date privind siguranţa şi eficacitatea administrării, Antispasmin nu este indicat la acest grup de vârstă.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la clorhidrat de drotaverină sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1. Insuficienţă hepatică severă.

Insuficienţă renală severă.

Insuficienţă cardiacă severă (sindrom de debit scăzut).

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Antispasmin nu trebuie administrat la pacienţii cu porfirie (vezi şi pct. 4.8).

Antispasmin se metabolizează în ficat. În cazul tratamentului de lungă durată sau administrării concomitent cu alte medicamente având aceeaşi cale de metabolizare, funcţia hepatică trebuie evaluată periodic.

Se recomandă prudenţă în cazul administrării la pacienţi cu hipotensiune arterială.

Antispasmin conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Inhibitorii fosfodiesterazei de tipul papaverinei scad efectul antiparkinsonian al levodopa. Prin urmare, administrarea drotaverinei în asociere cu levodopa, determină agravarea rigidităţii şi tremorului.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina

Sunt disponibile informaţii limitate cu privire la utilizarea drotaverinei la pacientele gravide. Studiile la animale nu indică un efect nociv direct sau indirect asupra sarcinii sau dezvoltării embrionului/ fătului (vezi pct. 5.3). Cu toate acestea, administrarea în timpul sarcinii necesită prudenţă.

Alăptarea

La animale nu a fost studiată excreţia drotaverinei în lapte. Prin urmare, în timpul alăptării nu se recomandă administrarea drotaverinei.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În cazul apariţiei vertijului, pacienţii trebuie instruiţi să evite activităţile care implică un risc potenţial de accidente, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor.

4.8 Reacții adverse

Reacţiile adverse au fost raportate în funcţie de aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Tulburări hematologice şi limfatice

Drotaverina a fost asociată cu apariţia porfiriei acute, dar nu există informaţii relevante privind frecvenţa acestei reacţii adverse.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii alergice (angioedem, urticarie, erupţie cutanată, prurit) (vezi pct. 4.3).

Tulburări ale sistemului nervos

Rare: cefalee, vertij, insomnie.

Tulburări cardiace

Rare: palpitaţii.

Tulburări vasculare

Rare: hipotensiune arterială.

Tulburări gastro-intestinale

Rare: greaţă, constipaţie.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

4.9 Supradozaj

În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie atent monitorizat şi trebuie instituit un tratament simptomatic şi de susţinere.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente utilizate în tratamentul tulburărilor funcţionale gastrointestinale, papaverină şi derivaţi, codul ATC: A03AD02.

Clorhidratul de drotaverină este un derivat izochinolinic al cărui efect spasmolitic se bazează pe acţiunea sa de a inhiba activitatea enzimatică a fosfodiesterazei IV (PDE IV). Ca urmare, creşte concentraţia de AMPc, care prin inactivarea kinazei lanţului uşor al miozinei (MLCK), determină relaxarea muşchiului neted. In vitro, s-a demonstrat că drotaverina inhibă PDE IV, fără a inhiba izoenzimele PDE III şi PDE V.

Din punct de vedere funcţional, PDE IV pare să fie importantă în scăderea activităţii contractile a muşchiului neted, sugerând că inhibarea selectivă a acestei izoenzime poate fi utilă în tratamentul tulburărilor gastro-intestinale determinate de hipermotilitate şi al altor afecţiuni asociate cu spasm la nivelul tractului gastro-intestinal.

Enzima care hidrolizează AMPc din miocard şi celulele musculaturii netede vasculare este reprezentată în special de izoenzima PDE III. Deoarece această enzimă nu este inhibată de clorhidratul de drotaverină, medicamentul nu determină efecte cardiovasculare importante.

Clorhidratul de drotaverină este eficace în combaterea spasmelor musculaturii netede atât de origine nervoasă cât şi musculară. Indiferent de inervaţia autonomă, clorhidratul de drotaverină acţionează asupra musculaturii netede a tractului gastro-intestinal şi urogenital, căilor biliare şi sistemului circulator.

Datorită efectului vasodilatator, clorhidratul de drotaverină îmbunătăţeşte circulaţia la nivelul ţesuturilor.

Efectul drotaverinei este mai intens decât al papaverinei, absorbţia sa este mai rapidă şi mai completă iar legarea de proteinele plasmatice mai mică. Spre deosebire de papaverină, drotaverina nu determină reacţii adverse respiratorii după administrarea parenterală.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Absorbţie

La om, după administrarea pe cale orală a unei doze de 37 mg drotaverină în 20 ml soluţie apoasă, concentraţia plasmatică maximă este atinsă în aproximativ 45-60 de minute, indicând o absorbţie rapidă.

Distribuţie

In vitro, drotaverina se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (95-98%), în special de albumină, gama- şi beta-globuline, precum şi de alfa-(HDL)-lipoproteine.

Metabolizare

La om, drotaverina este metabolizată aproape complet prin O-dezetilare rezultând compuşi monofenolici. Aceşti metaboliţi sunt conjugaţi rapid cu acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4’dezetil-drotaverina. În afară de aceasta, au mai fost identificaţi 6-dezetil-drotaverina şi 4’-dezetildrotaveraldina. Drotaverina este intens metabolizată la primul pasaj hepatic, numai 65% din doza administrată ajunge nemetabolizată în circulaţia sistemică. Drotaverina şi metaboliţii săi traversează în proporţie mică bariera feto-placentară.

Eliminare

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 16 ore. După administrare orală, 51-58% din doză se excretă prin urină şi, respectiv 39-48% prin materii fecale, timp de aproximativ 168 ore. Într-un alt studiu, principala cale de excreţie a fost cea urinară (54-73% din doză); numai 10-32% din doză fiind eliminată prin materii fecale. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2,4 ore.

5.3 Date preclinice de siguranță

Datele non-clinice nu au arătat o nocivitate deosebită pentru oameni, bazându-se pe următoarele studii de farmacologie a siguranţei, genotoxicitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere:

• Conform unor studii efectuate in vitro şi in vivo, drotaverina nu a indus nicio întârziere a repolarizării ventriculare.
• Ca urmare a unor studii de mutagenitate efectuate in vivo şi in vitro, de exemplu testul Ames, Mouse Lymphoma Assay şi testul cu micronucleu la şobolan, drotaverinei nu i s-a atribuit un potenţial genotoxic.
• Drotaverina nu a avut niciun efect asupra fertilităţii la şobolan şi nici asupra dezvoltării embrionului/fătului la şobolan şi iepure.

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Glicolat sodic de amidon tip A

Povidonă K 25

Talc

Stearat de magneziu

6.2 Incompatibilități

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Cutie cu 1 blister din PVC/Al a câte 20 comprimate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 15 comprimate

6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

BIOFARM S.A.

Str. Logofătul Tăutu nr. 99, Sector 3, Bucureşti, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

12155/2019/01-02

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie, 2024

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .