QUAMATEL 20 mg

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Quamatel 20 mg pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare flacon cu pulbere conţine famotidină 20 mg.

Excipient cu efect cunoscut: fiecare fiolă cu solvent conţine 5 ml soluţie injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml, echivalent cu 3,54 mg/ml sodiu.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

Pulbere: pulbere de culoare albă până la aproape albă

Solvent: soluţie limpede şi incoloră

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Quamatel, pulbere şi solvent pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă este indicat atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă, în:

• tratamentul ulcerului gastric şi duodenal, refluxului gastro-esofagian şi altor stări hipersecretorii (de exemplu sindrom Zollinger-Ellison);
• prevenţia recidivelor simptomelor şi eroziunilor sau ulceraţiilor asociate cu boala de reflux gastro-esofagian;
• profilaxia sindromului de aspiraţie în anestezia generală (sindrom Mendelson).

−

4.2 Doze şi mod de administrare

Quamatel este recomandat numai în cazuri severe, când administrarea pe cale orală nu este posibilă. Tratamentul injectabil cu Quamatel poate fi continuat până când devine posibilă instituirea terapiei pe cale orală.

Quamatel se administrează numai intravenos fie injectat lent (în cel puţin 2 minute) fie în perfuzie cu durata de 30 minute. Pentru condiţiile privind reconstituirea în vederea administrării vezi pct. 6.6.

În general, doza recomandată este de 20 mg famotidină de două ori pe zi (la 12 ore). Nu se va administra o doză mai mare de 20 mg odată.

Sindromul Zollinger-Ellison

Doza iniţială este de 20 g famotidină administrată i.v., la 6 ore, dozele ulterioare depinzând de cantitatea de acid secretat şi de starea clinică a pacientului.

Prevenţia sindromului de aspiraţie în anestezia generală

Doza recomandată este de 20 mg famotidină i.v., cu cel puţin 2 ore înainte de intervenţia chirurgicală.

Insuficienţă renală

În cazul în care clearance-ul creatininei scade sub 30 ml/min, doza zilnică trebuie redusă la 20 mg famotidină, administrată seara, la culcare, sau trebuie prelungit intervalul de administrare la 36-48 ore.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă utilizarea Quamatel la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 15 ani datorită lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Cancer gastric

La pacienţii cu ulcer gastric se recomandă verificarea benignităţii leziunii înaintea începerii tratamentului, eventual şi pe parcursul acestuia. Ameliorarea simptomatologiei după tratamentul cu famotidină nu exclude caracterul malign al afecţiunii.

Insuficienţă renală

Deoarece famotidina este excretată în principal pe cale renală, este necesară prudenţă şi ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct.4.2).

Insuficienţă hepatică

Concentraţiile plasmatice şi eliminarea urinară a famotidinei la pacienţi cu ciroză hepatică au fost similare cu cele ale subiecţilor fără insuficienţă hepatică.

Excipient

Acest medicament conține sodiu 0,8 mmol (18 mg) într-o doză (5 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml).

Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic „nu conține sodiu”.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Famotidina inhibă slab izoenzimele citocromului P450, interacţiunile medicamentoase corespunzătoare fiind puţin relevante clinic (spre deosebire de cimetidină).

Interacţiuni de luat în considerare

Atazanavir: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul diminuării concentraţiei plasmatice de azatanavir.

Itraconazol, ketoconazol, posaconazol: în cazul administrării concomitente cu famotidina apare riscul diminuării absorbţiei acestora datorită creşterii pH-ului.

Carbonat de calciu: Există un risc de pierdere a eficacității carbonatului de calciu atunci când este administrat concomitent cu famotidină pentru chelarea fosfatului la pacienți hemodializați.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3). Nu există suficiente date clinice pentru a evalua probabilitatea unui efect malformativ sau fetotoxic al famotidinei, atunci când este administrată în timpul sarcinii. De aceea, ca măsură de precauţie, este de preferat ca famotidina să nu fie utilizată în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar, după evaluarea raportului beneficiu matern/risc potenţial fetal.

Alăptarea

Famotidina se excretă în laptele matern. De aceea, decizia de a se continua alăptarea sau de a se întrerupe administrarea de Quamatel trebuie să ţină cont de importanţa medicamentului pentru mamă.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu există date disponibile cu privire la efectul Quamatel asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 și <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 și <1/100), rare (≥1/10000 și <1/1000), foarte rare (<1/10000) și cu frecvenţă necunoscută (frecvenţa nu poate fi estimată din datele disponibile).

* Ginecomastia s-a raportat foarte rar în timpul administrării Quamatel comprimate filmate şi este reversibilă după încetarea tratamentului.

La locul injectării poate apărea o iritaţie tranzitorie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro/.

4.9 Supradozaj

Nu există date cu privire la supradozajul intenţional. La pacienţi cu stări hipersecretorii patologice s-au administrat doze de până la 800 mg/zi, mai mult de un an fără să se observe reacţii adverse grave.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul ulcerului gastro-duodenal şi bolii de reflux gastro-esofagian, antagonişti ai receptorilor H₂, codul ATC: A02BA03

Famotidina este un antagonist puternic al receptorilor histaminici H₂. Principala acţiune farmacologică, importantă clinic, a famotidinei este inhibarea secreţiei gastrice acide. Famotidina reduce atât concentraţia cât şi volumul secreţiei gastrice acide. La voluntarii cu secreţie gastrică normală şi la cei hipersecretori, famotidina a inhibat secreţia bazală şi nocturnă precum şi cea stimulată de pentagastrină, betazol, cafeină, insulină şi prin reflexe vagale. Acţiunea inhibitorie a famotidinei asupra secreţiei gastrice este mai puternică decât a cimetidinei. Durata inhibării secreţiei gastrice la doze de 20 mg şi 40 mg a fost de 10 până la 12 ore. Dozele unice de 20 mg şi 40 mg administrate seara au inhibat secreţia acidă bazală şi nocturnă. Secreţia gastrică nocturnă a fost inhibată în proporţie de 86-94% pentru o durată de cel puţin 10 ore. Aceleaşi doze administrate dimineaţa au inhibat secreţia acidă stimulată de alimente, iar inhibarea a fost de 76-84%, respectiv de 3-5 ore după administrare, şi de 25-30%, respectiv de 8-10 ore după administrare.

Famotidina nu influenţează sau influenţează puţin concentraţia plasmatică a gastrinei postprandial sau în condiţii de repaus alimentar.

Famotidina nu influenţează golirea gastrică, funcţia pancreasului exocrin şi fluxul sanguin hepatic şi portal.

Famotidina nu influenţează sistemul enzimatic al citocromului P-450 la nivel hepatic.

Studiile clinice farmacologice nu au relevat existenţa unor efecte sistemice ale famotidinei asupra SNC, aparatului cardiovascular, respirator şi sistemului endocrin. De asemenea, nu s-au observat nici efecte antiandrogenice. Concentraţia plasmatică a hormonilor (incluzând prolactina, cortizolul, tiroxina, testosteronul) nu a fost modificată în urma tratamentului cu famotidină.

După administrarea intravenoasă, efectul maxim a fost atins în 30 minute. Doze intravenoase unice de 10 şi 20 mg au inhibat secreţia nocturnă pentru o perioadă de 10-12 ore.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Famotidina are o cinetică liniară.

Absorbţie

Quamatel injectabil se administrează numai intravenos.

Distribuţie

După administrarea intravenoasă, efectul maxim este atins în decurs de 30 de minute.

Legarea de proteinele plasmatice este relativ redusă, de 15-20% determinată prin dializă de echilibru. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 2,3-3,5 ore. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearence-ul creatininei sub 10 ml/min), timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare poate depăşi 20 ore (vezi pct. 4.2).

Metabolizare

Metabolizarea medicamentului se face la nivel hepatic. Singurul metabolit identificat la om este sulfoxidul.

Eliminare

Famotidina este eliminată pe cale renală (65-70%) şi prin metabolizare (30-35%). Un clearence renal de 250-450 ml/min indică o excreţie tubulară. 25-30% din doza orală şi 65-70% din doza intravenoasă se regăsesc în urină sub formă nemodificată. O cantitate mică poate fi excretată sub formă de sulfoxid.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Toxicitate acută

La şobolan: DL₅₀ orală de Quamatel la şobolan a fost mai mare de 8000 mg/kg.

La şoarece: DL₅₀ intraperitoneală a fost aproximativ 800 mg/kg sau mai mare (723-921 mg/kg). La câine: Nu s-au stabilit modificări patologice şi nici în greutatea organelor, în legătura cu tratamentul, atunci când s-a administrat o doză orală unică de 2000 mg/kg. Decesul nu a survenit la niciunul din cei 12 câini urmăriţi în studiul de toxicitate acută. Nu au apărut modificări de natură toxică la niciunul din câini în timpul studiului de toxicitate acută şi nici în cele 7 zile ale perioadei de recuperare post-tratament.

Toxicitate subacută şi cronică

Au fost administrate la câini doze orale de famotidină de 50, 150, 500 sau 1000 mg/kg şi zi timp de 13 săptămâni. La grupul la care s-a administrat doza de 1000 mg/kg şi zi s-au observat modificări minime (uşoară scădere în greutate, uşoară creştere a albuminei plasmatice, scădere a betaglobulinelor şi o uşoară creştere a proteinelor în urină). La grupurile la care s-au administrat doze mai mici, famotidina a fost bine tolerată.

La grupurile de câini la care s-au administrat timp de o lună, doze de 2000 mg/kg şi zi sau 2000 mg/kg la 12 ore, nu s-au observat modificări.

Într-un studiu cu durata de 106 săptămâni efectuat la şobolani şi într-un studiu cu durata de 92 de săptămâni efectuat la şoarece, cu administrarea de doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi (aproximativ de 2500 ori doza recomandată la om pentru ulcerul duodenal activ), nu s-a evidenţiat potenţial carcinogen pentru famotidină.

Famotidina a fost negativă la testul mutagen microbian (testul Ames) cu Salmonella typhimurium şi Escherichia coli, cu sau fără activarea enzimelor hepatice la concentraţii de până la 10000 µg/placă. La şoarece, studiile in vivo folosind testul micronucleilor şi testul aberaţiei cromozomiale, nu au evidenţiat niciun efect mutagen.

Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere

În studiile efectuate la şobolani, cu doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi sau doze intravenoase de până la 200 mg/kg şi zi, nu au fost afectate fertilitatea şi capacitatea de reproducere.

Studiile efectuate la animale nu au pus în evidenţă un efect teratogen. Studiile efectuate la şobolani şi iepuri cu doze orale de până la 2000 mg/kg şi zi, respectiv 500 mg/kg şi zi nu au demonstrat că famotidina are reacţii adverse asupra fătului. Famotidina traversează bariera placentară.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Acid aspartic

Manitol

Hidroxid de sodiu

6.2 Incompatibilităţi

A nu se amesteca cu alte medicamente decât cele menţionate la pct. 6.6.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la frigider (2 - 8ºC). A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 5 flacoane din sticlă incoloră conţinând pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă şi 5 fiole din sticlă incoloră a câte 5 ml solvent pentru soluţie injectabilă.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

În cazul administrării prin injecţie intravenoasă conţinutul flaconului trebuie reconstituit în 5-10 ml soluţie de clorură de sodiu 9 mg/ml (1—2 fiole cu solvent).

Dacă este administrat în perfuzie, conţinutul flaconului trebuie reconstituit şi diluat în 100 ml soluţie clorură de sodiu 9 mg/ml, glucoză 5% sau glucoză 20%.

Soluţiile trebuie preparate chiar înaintea administrării. Nu pot fi utilizate decât soluţiile limpezi, fără particule în suspensie. După reconstituire soluţia este stabilă chimic şi fizic timp de 24 ore la temperatura camerei. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă nu este utilizat imediat, durata de păstrare în timpul utilizării şi condiţiile de păstrare înainte de utilizare sunt responsabilitatea utilizatorului.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter România S.A., Str. Cuza-Vodă Nr. 99-105, 540306 Târgu-Mureş, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

1660/2009/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2009

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Martie, 2024