SPASMOCALM

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS

SPASMOCALM

2. COMPOZITIA CALITATIVĂ SI CANTITATIVĂ

Un comprimat conţine clorhidrat de drotaverină 40 mg.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate

4. DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

• spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor biliare: litiaza biliara, colangiolitiaza, colecistita, pericolecistita, colangita, papilita.
• spasmul musculaturii tractului urinar asociat afecţiunilor renale: litiaza renala, ureterolitiaza, pielita, cistita, tenesme vezicale.

Poate fi utilizat ca tratament asociat in:

• spasme ale musculaturii netede determinate de suferinte gastro-intestinale: ulcer gastric sau duodenal, gastrita, enterita, colita, spasmul sfincterelor cardial sau piloric, sindromul colonului iritabil, constipatie spastica sau meteorism, pancreatita.
• in afectiuni ginecologice: dismenoree, anexita, dureri intense in timpul travaliului, contractii uterine, iminenta de avort.

4.2 Doze si mod de administrare

Adulţi:

Doza uzuală recomandata este de 1-2 comprimate Spasmocalm de 3 ori pe zi (120 - 240 mg clorhidrat de drotaverină pe zi).

Copii:

• între 1 - 6 ani doza recomandată este de 1/2 – 1 comprimat Spasmocalm, de 2-3 ori pe zi (40-120 mg clorhidrat de drotaverină pe zi).
• peste 6 ani doza recomandată este de 1 comprimat Spasmocalm, de 2-5 ori pe zi

(80-200 mg clorhidrat de drotaverină pe zi).

4.3 Contraindicatii

Hipersensibilitate la clorhidrat de drotaverină sau la oricare dintre excipienţii produsului.

Insuficienţă hepatică, renală sau cardiacă severe.

Bloc AV de gradul II sau III.

4.4 Atentionări si precautii speciale

Datorită conţinutului în lactoză al comprimatelor, pot apărea tulburări gastrointestinale la pacienţii cu intoleranţă.

4.5 Interactiuni cu alte produse medicamentoase, alte interactiuni

Clorhidratul de drotaverina trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii aflaţi în tratament cu levodopa, deoarece poate determina o scădere a efectului antiparkinsonian al acesteia, cu agravarea rigidităţii şi a tremorului.

4.6 Sarcina si alăptarea

Studiile asupra reproducerii la animale au aratat ca drotaverina nu afecteaza sarcina si nu are proprietati teratogene sau embriotoxice.

4.7 Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Administrat în doze terapeutice, clorhidratul de drotaverina nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

4.8 Reactii adverse

Reacţiile adverse sunt rare şi constau în: cefalee, palpitaţii, greaţă, vertij. Rareori poate apărea hipotensiune arterială.

4.9 Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj.

5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente în tratamentul tulburărilor funcţionale intestinale, papaverină şi derivaţi.

Cod ATC: A03A D02

Efectul spasmolitic intens al clorhidratului de drotaverina se bazează pe acţiunea inhibitorie semnificativă a activităţii enzimatice a fosfodiesterazei.

Fosfodiesteraza (PDE) produce hidroliza AMP-ciclic (AMPc) la AMP. Inhibarea fosfodiesterazei duce la creşterea concentraţiei de AMPc şi iniţiază astfel un mecanism în cascadă: concentraţiile mari de AMPc activează o protein-kinază dependentă de AMPc, răspunzătoare de fosforilarea miozinkinazei cu lanţ uşor (MKLU). Aceasta produce scăderea afinităţii enzimei pentru complexul Ca2+calmodulină (important pentru contracţia musculară); astfel, forma inactivă a MKLU menţine starea de relaxare a fibrei musculare.

Acest efect de scădere a concentraţiei citoplasmatice a ionilor Ca2+ via AMPc explică efectul clorhidratului de drotaverin de antagonist al calciului şi contribuie la efectul antispastic. In vitro s-a demonstrat că drotaverină inhibă fosfodiesteraza (PDE) IV, fără a inhiba izoenzimele PDE III şi PDE V. Aceasta explica relaxarea predominant a musculaturii netede a tractului gastrointestinal şi urinar.

Enzima care hidrolizează AMPc din miocard şi celulele musculaturii netede vasculare este reprezentată in special de isoenzima PDE III. Deoarece această enzimă nu este inhibată de clorhidratul de drotaverină produsul nu provoacă efecte cardiovasculare importante.

5.2 Proprietăti farmacocinetice

In vitro, clorhidratul de drotaverina este legata in proportie mare de proteinele plasmatice (95-98%), in special de albumina, γ- si β-globuline, ca si α-( HDL)lipoproteine.

Drotaverina si metabolitii sai traverseaza greu bariera feto-placentara.

Drotaverina este intens metabolizata la primul pasaj hepatic; la om numai 65% din doza administrata ajunge nemodificata in circulatia sistemica.

La om drotaverina este aproape complet metabolizata prin O-desetilare la compusi monofenolici. Acesti metaboliti sunt conjugati rapid de acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4-desetil- drotaverina. In afara de acesta, au mai fost identificati 6desetil- drotaverina si 4-desetil- drotaveraldina.

La om, a fost utilizat un model matematic bicompartimental pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei.

Timpul de înjumătăţire prin eliminare terminala a radioactivitatii plasmatice este 16 ore; 51-58% si 39-48 % din doza administrata oral se elimina prin urina si, respectiv, prin fecale, dupa 168 de ore.

5.3 Date preclinice de sigurantă

Datele din literatură arată că, în condiţii experimentale, clorhidratul de drotaverina nu a demonstrat efecte teratogene sau embriotoxice.

6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Lactoză monohidrat, amidon de porumb, polividonă K30, stearat de magneziu, talc.

6.2 Incompatibilităti

Nu este cazul

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precautii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25^oC, în ambalajul original.

6.5 Natura si continutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.

6.6 Instructiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării

si manipularea sa

Nu sunt necesare.

7. DETINĂTORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATĂ

S.C. MAGISTRA C&C S.R.L.

B-dul Aurel Vlaicu nr. 82A, Constanţa, România

8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

3609/2003/01

9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI

Autorizare – Iulie, 2003

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Ianuarie, 2009