MEDAZEPAM LAROPHARM 10 mg

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Medazepam Laropharm 10 mg comprimate

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conţine medazepam 10 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat spray dried 50,60 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat.

Comprimate rotunde, plate, cu diametru de 7 mm, de culoare galbenă, având gravate o linie mediană pe una dintre feţe şi trei arcuri de cerc dispuse simetric pe cealaltă faţă.

Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Adulţi

Numai pentru administrare orală, pe termen scurt, în tratarea:

• stărilor de anxietate de etiologie psihică şi psihosomatică, acute şi cronice;
• stărilor de tensiune psihică şi agitaţie.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă administrarea acestui medicament la aceste categorii de vârstă (vezi pct. 4.4).

4.2 Doze și mod de administrare

Ca şi în cazul altor benzodiazepine, utilizarea Medazepam Laropharm poate genera instalarea fenomenelor precum toleranţă, dependenţă, acumulare, abstinenţă sau rebound. Aceste fenomene, precum şi alte posibile reacţii adverse (vezi pct.4.8) pot fi minimizate prin supraveghere medicală şi utilizarea atât a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru controlul simptomatologiei (vezi pct. 4.4).

Se recomandă individualizarea dozelor în funcţie de vârstă, greutate corporală, tipul şi severitatea bolii.

Doze:

Adulţi

Doza zilnică recomandată este de 1-3 comprimate Medazepam Laropharm (10-30 mg medazepam), administrate oral în 2-3 prize sau, de preferat, ca doză unică, seara. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 6 comprimate Medazepam Laropharm pe zi (60 mg medazepam), ţinând cont de precauţiile necesare.

Doze mai mari decât cele menţionate mai sus sunt necesare doar în cazuri rare (de exemplu în boli psihice şi neurologice) şi se administrează, de regulă, în spital.

Vârstnici

Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).

Pacienţii cu insuficienţă renală

Se recomandă administrarea unor doze mai mici (vezi pct.4.4).

Mod de administrare:

Se recomandă administrarea cu o cantitate suficientă de lichid.

Ziua: Comprimatele se administrează independent de orarul meselor.

Seara: Administrarea se va face cu aproximativ o jumătate de oră înainte de culcare şi nu pe stomacul plin, deoarece alimentele întârzie instalarea efectului şi creşte riscul reacţiilor adverse resimţite după trezire.

Durata tratamentului:

În cazul unor afecţiuni acute, administrarea medazepamului trebuie limitată la câteva doze sau durata administrării trebuie limitată la câteva zile.

În cazul unor afecţiuni cronice, durata tratamentului depinde de evoluţia afecţiunii, însă nu trebuie să depăşească 4 săptămâni.

În cazul administrării de medazepam mai mult de o săptămână, pentru oprirea tratamentului, medicul va recomanda reducerea treptată a dozelor, pentru a evita posibila apariţie a sindromului de abstinenţă (vezi pct. 4.4).

4.3 Contraindicații

• hipersensibilitate la medazepam, alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
• istoric de dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (alcool etilic);
• miastenia gravis;
• insuficienţă respiratorie decompensată;
• utilizarea ca unică terapie în tratarea tulburărilor psihotice şi a tulburărilor depresive;
• alăptare.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Se recomandă utilizarea atât a celei mai mici doze, cât şi pentru cea mai scurtă durată necesare pentru controlul simptomatologiei, sub strictă supraveghere medicală.

Pacienţii în vârstă, pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică trebuie monitorizaţi frecvent iar dozele acestora trebuie ajustate în funcţie de răspunsul pacientului. Doze mai mici pot fi suficiente la aceşti pacienţi.

Medazepam Laropharm se va administra cu deosebită prudenţă în următoarele cazuri: intoxicaţii acute cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive şi litiu; ataxie spinală şi cerebeloasă; glaucom acut cu unghi închis; afecţiuni hepatice grave (de ex. icter colestatic); apnee în timpul somnului.

Dependenţa

Utilizarea medazepamului poate să determine instalarea dependenţei fizice şi psihice. Riscul instalării dependenţei este mai mare în condiţiile utilizării unor doze mai mari, utilizării pe o perioadă de mai multe zile, în cazul unor antecedente de dependenţe medicamentoase sau nonmedicamentoase.

Fenomene de rebound

După administrarea de medazepam pe o perioadă de mai multe zile este posibilă apariţia fenomenelor de rebound, manifestate prin exacerbarea anxietăţii.

Sindromul de întrerupere

La întreruperea bruscă a unui tratament administrat pe o perioadă de mai multe zile pot să apară după 2-4 zile tulburări de somn şi modificări ale viselor. Sindromul de abstinenţă se caracterizează prin anxietate, tensiune psihică, agitaţie, nelinişte, tremor, transpiraţie, convulsii şi reacţii psihotice.

Reacţii paradoxale

Tratamentul cu medazepam trebuie oprit în cazul apariţiei de “reacţii paradoxale“ ca halucinaţii, stări acute de agitaţie, anxietate, tendinţă la suicid, insomnie, agresivitate, spasme musculare.

Risc de acumulare

Medazepamul este o benzodiazepină cu durată lungă de acţiune. Administrarea în doze repetate determină acumularea medicamentului şi a metaboliţilor acestuia, cu creşterea riscului de apariţie a reacţiilor adverse. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienţii vârstnici şi taraţi, ca şi pentru pacienţii cu modificări organice la nivel cerebral, insuficienţă circulatorie, insuficienţă respiratorie, insuficienţă hepatică.

Medazepamul, ca şi alte benzodiazepine, nu trebuie utilizat în monoterapie pentru combaterea tulburărilor psihotice şi depresive. Pe lângă potenţialul benzodiazepinelor de a favoriza comportamentul suicidar, acestea, utilizate ca unic tratament în tulburările psihotice şi depresive, pot masca aceste tulburări, fără însă a le trata.

Utilizarea benzodiazepinelor concomitent cu orice deprimante care acţionează la nivel central, cum sunt antipsihotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, hipnotice, medicamente antiepileptice, analgezice narcotice, anestezice, antihistaminice, sedative sau alcool pot determina creşterea riscului de sedare.

Administrarea benzodiazepinelor poate provoca deprimare respiratorie. Deprimarea respiratorie este mai severă în cazul obstrucţiei căilor respiratorii şi la pacienţii cu leziuni cerebrale şi este potenţată de tratamentul concomitent cu medicamente care acţionează la nivel central.

Pacienţii trebuie încurajaţi să ofere cât mai multe informaţii asupra condiţiilor ce le poate cauza anxietatea, tensiunea psihică, agitaţia - condiţii de viaţă zilnice, activitatea profesională.

În cazul unui tratament de mai multe zile se recomandă controlul tabloului sanguin şi al funcţiei hepatice.

În cazul administrării medicamentului în scop diagnostic în ambulatoriu, pacientul poate pleca numai după o oră de la administrare şi însoţit de o altă persoană.

Pacientul trebuie atenţionat să nu consume alcool etilic în timpul tratamentului.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă administrarea medazepamului la copii şi adolescenţi, deoarece la acest grup de vârstă experienţa clinică este limitată.

Medazepam Laropharm conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Administrarea concomitentă de alte medicamente cu acţiune la nivel central (de ex. substanţe psihotrope, hipnotice, precum şi analgezice sau chiar antihistaminice), creşte riscul deprimării centrale şi al deprimării respiratorii.

Medazepam Laropharm poate intensifica efectul relaxantelor musculare.

Administrarea concomitentă de cimetidină, disulfiram sau omeprazol poate potenţa sau prelungi acţiunea medazepamului.

Teofilina administrată în doze reduse, compensează efectul sedativ al medazepamului.

Medazepam Laropharm poate inhiba efectele levodopa.

În cazuri izolate medazepamul poate inhiba metabolizarea fenitoinei şi potenţa efectul acesteia. Fenobarbitalul şi fenitoina pot accelera metabolizarea medazepamului.

La pacienţii care urmează un tratament de lungă durată cu alte medicamente, ca de exemplu antihipertensive cu acţiune la nivel central, beta-blocante, anticoagulante, antidiabetice orale, glicozide cardiace şi anticoncepţionale, interacţiunile sunt imprevizibile ca intensitate şi caracter.

Şi alte medicamente pot interacţiona cu medazepamul. La pacienţii ce utilizează alte medicamente, în special cei aflaţi în terapie cu acestea de o perioadă îndelungată, se recomandă utilizarea cu precauţie, îndeosebi la începutul tratamentului.

Din cauza eliminării lente din organism a medazepamului, trebuie luate în considerare aceste interacţiuni şi după terminarea tratamentului.

La fumători eliminarea medazepamului poate fi mai rapidă.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina

Medazepam Laropharm nu se administrează în cursul sarcinii decât în cazuri excepţionale, dacă este absolut necesar, utilizând cele mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă durată necesară pentru controlul simptomatologiei.

Riscul apariţiei malformaţiilor este redus în cazul administrării unor doze terapeutice de benzodiazepine, deşi unele studii epidemiologice au indicat un risc crescut de palatoschizis. S-au descris cazuri de malformaţii şi retardare psihică la copii ai căror mame au primit benzodiazepine în doze mari sau pe perioade lungi.

Administrarea de medazepam în doze mari şi timp îndelungat în sarcină poate provoca nou-născutului sindrom de abstinenţă postnatală cu hiperreactivitate, agitaţie, hipotensiune arterială, diminuarea reflexului la supt etc.

Administrarea în timpul naşterii poate declanşa aşa numitul “ floppy infant syndrome”.

Alăptarea

Este contraindicată administrarea medazepamului în timpul alăptării, deoarece medazepamul şi metaboliţii săi trec în laptele matern (în proporţie variabilă). Dacă tratamentul este absolut necesar se recomandă întreruperea alăptării.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Administrarea medazepamulului este contraindicată la conducătorii de vehicule sau la cei ce folosesc utilaje.

4.8 Reacții adverse

Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent sunt: sedare marcată în timpul zilei, oboseală, somnolenţă, apatie, hipersomnie, timp de reacţie prelungit, vertij, cefalee, ataxie, confuzie, amnezie anterogradă.

* Se impune întreruperea tratamentului.

**Amnezia anterogradă poate apărea folosind doze terapeutice, riscul crescând la doze mai mari. Efectele amnezice pot fi asociate cu o tulburare de comportament.

Din cauza efectului miorelaxant al medazepamului poate să apară hipotonie musculară, mai ales la persoanele vârstnice.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

4.9 Supradozaj

În cazul unei intoxicaţii acute trebuie să se ia în considerare posibilitatea unei intoxicaţii multimedicamentoase, ca de ex. în tentativa de suicid.

Simptomele supradozajului sunt agravate de consumul de alcool etilic şi de asocierea altor medicamente deprimante centrale.

Simptomele supradozajului

Simptomele unei intoxicaţii uşoare sunt dezorientare, somnolenţă, ataxie, dizartrie, hipotensiune arterială, oboseală musculară.

În cazul intoxicaţiilor severe se poate ajunge la deprimare cardiovasculară şi respiratorie (cianoză, pierderea stării de conştienţă, mergând până la stop cardio-respirator).

La încetarea efectului terapeutic pot să apară stări de agitaţie severe. a) Tratamentul supradozajului

Este necesară internarea într-o unitate de terapie intensivă.

În stadiul iniţial al intoxicaţiei se recomandă lavaj gastric şi/sau provocarea vărsăturilor ca şi alte măsuri pentru reducerea absorbţiei (administrare de cărbune medicinal).

Pe lângă monitorizarea respiraţiei, frecvenţei pulsului, tensiunii arteriale şi a temperaturii corpului, se recomandă refacerea volumului plasmatic prin administrarea intravenoasă de lichide şi măsuri de urgenţă în cazul unei eventuale obstrucţii a căilor respiratorii.

În caz de hipotensiune arterială se pot administra simpatomimetice. În caz de insuficienţă respiratorie, posibil produsă de relaxarea musculară periferică, este indicată susţinerea respiraţiei. Este contraindicată administrarea de antagonişti ai morfinei.

Din cauza legării în proportie mare de proteinele plasmatice şi a volumului mare de distribuţie a medazepamului şi a metaboliţilor săi, diureza forţată sau hemodializa sunt foarte puţin utile. Pentru compensarea acţiunii deprimante centrale a benzodiazepinelor există antidotul specific pentru benzodiazepine, flumazenil.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină, codul ATC: N05BA03 Medazepamul este o substanţă psihotropă din clasa 1,4 - benzodiazepine cu proprietăţi tranchilizante, precum şi sedative şi hipnotice.

În plus, medazepamul administrat în doze mari, are efecte miorelaxante şi anticonvulsivante. Medazepamul se caracterizează printr-o afinitate scăzută faţă de receptorii specifici din sistemul nervos central, ca şi ai organelor periferice. Receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central sunt în strânsă legătură funcţională cu receptorii sistemului GABA-ergic. După legarea de receptorul benzodiazepinic, medazepamul potenţează acţiunea inhibitoare a GABA, deschizând canalele de clor din membrana neuronului; influxul de ioni de clor reduce hiperpolarizarea membranei neuronale.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Medazepamul este repede absorbit după administrarea orală. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mare.

Medazepamul are timp de înjumătăţire plasmatică de 2 ore, deoarece este rapid transformat în metaboliţi. Efectul terapeutic al medazepamului este produs în principal de metaboliţii săi activi. Metabolizarea se face în principal la nivel hepatic. Din acest proces rezultă metaboliţii activi. Medazepamul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 26–56 ore. Eliminarea se face parţial pe cale renală, parţial pe cale biliară.

Timpul de înjumătăţire plasmatică al eliminării metaboliţilor activi este de 30–90 ore.

Nu s-au efectuat cercetări referitore la trecerea medazepamului prin placentă. Deoarece medazepamul este metabolizat în diazepam, desmetildiazepam şi oxazepam şi s-a dovedit trecerea prin placentă a acestor benzodiazepine, poate fi considerată o certitudine traversarea acestor metaboliţi activi a barierei transpalcentare.

Medazepamul şi metaboliţii săi activi trec în laptele matern.

5.3 Date preclinice de siguranță

Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză monohidrat spray dried, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

6.2 Incompatibilități

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Cutie cu un blister din Al-PVC a 20 comprimate.

6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerințe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

S.C. Laropharm S.R.L., Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România

Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06 e-mail: contact@laropharm.ro

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

13304/2020/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2020

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Septembrie, 2022

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicaledin România http://www.anm.ro .